抗凝血及抗血栓
水蛭素可延长或抑制凝血过程.据报道,水蛭素可明显抑制血栓形成,并对已形成的血栓具有溶栓作用,而凝血酶诱发的血液凝固是血管血栓形成的主要机理，由于水蛭素直接靶向凝血酶,可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块,因此可防止各类血栓的形成及延伸。
对血小板的作用
水蛭素可降低血小板表面活性,抑制血小板聚集,降低血小板黏附性，血管内皮细胞损伤和功能衰退引发血小板的激活,血小板通过其糖蛋白上的Ⅰβ和Ⅰa/Ⅱa受体与胶原组织结合,形成血小板黏附.凝血酶是作用最强的促进血小板激活的物质,水蛭素与之结合可抑制凝血酶与血小板的结合及血小板受凝血酶刺激后的释放,使两者解离,从而减弱凝血酶激活血小板的作用，抑制血小板聚集。
对血液流变学的影响
水蛭煎剂可降低血液黏稠度,减少血浆中纤维蛋白原的含量.1.2.4 降低血脂 灌胃给予水蛭水煎剂可降低血液中甘油三酯及脂蛋白的含量,亦可降低食饵高脂血症血液中胆固醇及甘油三酯的含量,使主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块消失,胆固醇结晶减少。
对脑组织的作用
水蛭素可增加脑血流量,促进脑血肿的吸收,减轻血肿周围炎性反应性水肿,缓解颅内高压,改善局部血液循环,保护脑组织。据报道,水蛭提取液对实验性脑出血血肿周围组织的保护作用机制可能与HSP70及TGFB-1表达增强有关。t-pA,PAI-1是纤溶系统的重要调节因子,在纤溶平衡中起重要作用,二者主要来自血管内皮细胞,PAI-1还可来自活化的血小板a颗粒及增生的血管平滑肌细胞.t-pA可激活血栓中纤溶酶原使血栓溶解,PAI-1可与t-pA结合使其失活.急性脑梗死,尤其在发病早期患者血浆t-pA活性明显下降,PAI-1活性明显升高.水蛭地龙注射液可明显降低急性脑梗死血液中PAI-1水平,显著升高t-pA水平,提示水蛭对改善脑缺血患者的纤溶平衡具有重要意义。研究结果表明水蛭注射液可改善脑缺血再灌注损伤的神经功能缺失,减少脑梗死面积,并可降低脑神经细胞凋亡的发生率。
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